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注射用盐酸格拉司琼

类别：

冻干粉针剂

成份

化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环[3，3，1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐
辅料名称：甘露醇

性状

本品为白色疏松块状物

适应症

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐

规格

3mg（以格拉司琼计）

用法用量

静脉注射：成人用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于化疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。
静脉滴注：成人推荐剂量通常为3mg，加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中于化疗前30分钟静脉滴注。
大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1-2次，但每日剂量不应超过9mg。输注时间不应小于15分钟。老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。

药理毒理

（详见说明书）

药代动力学

健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆半衰期约3.1～5.9小时。
本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。

贮藏

遮光，密闭保存

批准文号

国药准字H20050966

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产品说明书产品知识相关文献

核准日期：2007年04月29日

修改日期：2009年08月31日

修改日期：2021年04月01日

修改日期：2021年10月12日

修改日期：2023年09月27日

注射用盐酸格拉司琼说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：注射用盐酸格拉司琼

英文名称：Granisetron Hydrochloride for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong

【成份】

盐酸格拉司琼

化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环[3，3，1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐

化学结构式：

$C:\Users\ADMINI~1\AppData\Local\Temp\WeChat Files\ca5026f8068bbd570d1555a394bb238.png$

分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl

分子量：348.87

辅　料：甘露醇

【性状】

本品为白色疏松块状物。

【适应症】

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】

3mg（以格拉司琼计）

【用法用量】

静脉注射：成人用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于化疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。

静脉滴注：成人推荐剂量通常为3mg，加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中于化疗前30分钟静脉滴注。

大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，可增加给药1-2次，但每日剂量不应超过9mg。输注时间不应小于15分钟。老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。

【禁忌】

1.胃肠道梗阻者禁用。

2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

2.本品不应与其他药物混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女慎用，若使用本药时应停止哺乳。

【儿童用药】

2到16岁儿童推荐10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。

【老年用药】

老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

1.格拉司琼通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变格拉司琼的半衰期。

2.格拉司琼本身不会诱导或抑制P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和溃疡拮抗药联合使用。

【药物过量】

未进行该项实验研究。

【药理毒理】

药理作用：

本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT₃受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应等不良反应。

毒理研究：

1.生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9 mg/kg/天(54mg/m²/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3 mg/kg/天（35.4mg/m²/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。

2.遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS试验明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。

3.致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天（6、30、300 mg/m²/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应而降到25mg/kg/天。结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天组（600mg/m²/天,以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出结论。

【药代动力学】

健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆半衰期约3.1～5.9小时。

本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

注射用冷冻干燥用氯化丁基橡胶塞、低硼硅玻璃管制注射剂瓶；5瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家药品监督管理局国家药品标准 WS₁-XG-018-2021。

【批准文号】